Forum de sanatate, referate medicina, sfaturi medic, boli, retete si tratamente naturiste

Ancacrasneanu · Administrator Data inscrierii: 14/Noi/2007 Mesaje: 1066

Putem actiona prin: cre�terea aportului de oxigen, limitarea consumului de oxigen a cordului.

Cre�terea aportului de O2 - coronarodilatatia asigura un aport crescut de oxigen catre miocard. Ea are rezultate terapeutice variabile in angina tipica (unde vasele coronariene sunt rigide �i obstruate prin ateroscleroza) �i este intotdeauna eficace in angina vasospastica manifestata prin spasm coronarian. Ne intereseaza coronarodilatatia pe vase mari, epicardice, �i mai putin pe vase mici endocardice, deoarece dilatatia vaselor mici intereseaza numai vasele indemne de procesul de ateroscleroza, putand apare fenomenul de furt, care poate agrava ischemia. Nitratii organici cauzează vasodilatatie pe vasele mari, iar blocantele canalelor de Ca produc vasodilatatie pe vasele de calibru mai mic.

Mic�orarea consumului de O2 al cordului se poate realiza prin deprimarea inimii (prin b-blocante �i blocantii canalelor de Ca) sau prin u�urarea muncii inimii (scaderea presarcinii prin venodilatatie, sau scaderea postsarcinii prin reducerea rezistentei periferice), cu susținerea nitratilor organici �i nifedipina.

NITRATII ORGANICI

Nitratii organici sunt esteri organici ai acidului azotic. Produc coronarodilatatie, vasodilatatie venoasa cu scaderea presarcinii, vasodilatatie arteriala (efect mai putin semnificativ) cu scaderea postsarcinii; munca inimii este u�urata �i diminueaza consumul de O2 al miocardului; alte efecte: inhiba functiile plachetare (scade formarea de trombi), iar in infarctul miocardic impiedica remodelarea patologiei cardiace postinfarct.

Mecanisme de actiune: nitratii organici se transforma in oxid nitric �i tionitriti - substante endoteliale vaso active. Producerea este tiodependenta; intervin in refacerea endoteliului.

Oxidul nitric favorizeaza producerea de GMPc (activeaza guanilat ciclaza): scade nivelul calciului la nivelul vaselor.

Utilizarea terapeutica a nitratilor organici este determinata de comportamentul cinetic.

Cinetica nitratilor organici

Sunt absorbite bine prin mucoase �i tegument: administrate sublingual, intern, injectii sau aplicari tegumentare, pufuri de glicerina.

Biodisponibilitatea caii interne variaza foarte mult cu preparatul: nitroglicerina este scazuta datorita metabolizarii produsului finit la primul pasaj hepatic dar metabolizarea hepatica este limitata: dozele mari (de 10 ori mai mari ca la administrarea sublinguala) ajung in circulatia sistemica in cantitati eficiente terapeutic.

Epurarea substantelor - prin metabolizare hepatica rezulta derivati ce pastreaza din efectele terapeutice.

Instalarea tolerantei: se instaleaza rapid. Reactivitatea vasculara se reface repede dupa intreruperea tratamentului Þ in administrarea cronica trebuie pauze de 12 h intre 2 administrari.

Reactiile adverse ale nitratilor organici sunt: cefalee, ameteli, valuri de caldura (la inceputul tratamentului); la doze mari apare hipoTA (e cauza de tahicardie reflexa �i e dezavantajoasa, deoarece cre�te consumul de oxigen Þ poate declan�a infarctul miocardic).

Compu�i: nitroglicerina, izosorbid dinitrat, izosorbid mononitrat, pentaeritril tetranitratul.

Nitroglicerina (Trinitrina) – se folose�te pentru înfruntarea crizelor. Se administreaza sublingual (cel mai frecvent: 1 cp odata, efectul aparand dupa 1-2 minute �i avand o durata de 30 min; readministrarea dozei facandu-se dupa 2-5 minute daca nu e obtinut efectul, fara a depa�i 2 doze). Pentru administrarea sublinguala se folosesc comprimate de 0,5 mg sau solutie alcoolica 1 % care contine 0,2 mg /picatura. In tratamentul profilactic se folose�te administrarea pe tegumente (unguente, preparate transdermice cu eliberare lenta – plasturi cu nitroglicerina) sau intern (spansule cu nitroglicerina: 2,5-6 mg o data). In timp apare toleranta, iar oprirea tratamentului, nu e avantajosa datorita riscului aparitiei unei crize: fenomen de ora zero (inaintea administrarii din ziua urmatoare).

Nitroglicerina are efecte antispastice in oarecare masura. Nirtroglicerina in IMA se administreaza intravenous �i limiteaza zona de infarct prin activarea circulatiei colaterale a zonei de infarct �i scade consumul de oxigen.

Izosorbid mononitratul �i dinitratul (Isoket)

Se absoarbe mai bine.

Se folose�te in criza, sublingual, efectul aparand in 2-5 minute �i durand 1-2 ore. Mai este folosit �i intern in doze mai mari (profilactic).

Pentaeritril tetranitratul (Pentalong)

Se administreaza intern; biodisponibilitatea e buna dupa administrare orala. Are efect relativ prelungit.

Nitritul de amil

E un lichid volatil. Exista sub configurații de fiole. In timpul crizei se sparge se pune pe batista �i se inhaleaza. Efectul este rapid �i de scurta durata. Este folosit limitat.

Molsidomina

Este vasodilatator, cu structura diferita de nitritii organici. Nu produce toleranta �i e activ in aparitia tolerantei la nitrati. Actioneaza asemanator cu nitratii organici. Diferenta este ca nu se produc resturi tiolice (nu e tioldependenta, deci nu apare toleranta).

II. BETA-BLOCANTELE

Se folosesc in tratarea profilactica a anginei pectorala stabila de efort. Sunt utile datorita limitarii tahicardiei (blocheaza receptorii beta-cardiaci). Nu se aleg in angina vasospastica, pentru că prin blocarea beta-2 rezulta coronarospasm.

Propranololul

Reactii adverse: tahicardie, hTA, bradicardie (scade tensiunea in peretele ventricular rezulta agravarea anginei).TA trebuie sa nu scada sub valorile normale.

Favorizeaza vasospasmul, bronhospasm. Modificarea tolerantei la glucoza la diabetici cu tratament antidiabetic.Dislipidemii aterogene in tratamentul indelungat rezulta agravarea aterosclerozei in tratamentul indelungat ani de zile.

Contraindicatii: nu se administreaza la hipotensivi, la bradicardici, la cei cu blocuri, astmatici, diabetici cu tratament, sindroame vasospastice periferice.

Atenololul, metoprololul sunt selective pe beta-1Þ au urmatorul avantaj: pot fi administrate cu grija la astmatici.

BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU

Functie de substanta actiunile sunt: vasodilatatie arteriala (scade postsarcina, deci scade consumul de oxigen cardiac), coronarodilatatie pe coronarele mari: nifedipina �i alti derivati.

Alte blocante ale canalelor de calciu au �i efecte deprimante cardiace directe: sscaderea frecventei, scaderea fortei de contractie deciscade consumul de oxigen cardiac.Prototip: verapamil, diltiazem.

Aceste substante se aleg ca tratament profilactic in angina pectorala de efort; nu e medicatie de întâia intentie (beta-blocantele sunt), tratament in angina pectorala, vasospastica.

Nifedipina (Adalat, Corinfar)- antianginos eficace ce produce vasodilatatie arteriolara cu micsorarea postsarcinii.Dilata vasele coronariene.

Pe termen lung (studii) duce la cre�terea mortalitatii. Ideea actuala: folosirea formelor retard de nifedipina.

Reactii adverse ale nifedipinei:HTA, cefalee, valuri de caldura, uneori s-au descris reactii de tahicardie reflexa(dupa administrarea sublinguala).

Actiunea deprimanta cardiaca este antagonizata prin surescitarea reflexa a inimii, consecutiva vasodilatatiei periferice.La anumiti bolnavi, tahicardia reflexa poate agrava ischemia miocardica.

Verapamil (isoptin)- antiaritmic �i antianginos eficace; deprima inima, scade rezistenta periferica, mic�oreaza consumul de oxigen al miocardului

Pentru verapamil reactiile adverse sunt: bradicardie excesiva, blocuri, decompensare cardiaca.Este contraindicat in insuficienta cardiaca decompensata, IMA, in caz de bloc. Nu se asociaza cu blocante beta-adrenergice.

Alte contraindicatii:la hipotensivi, insuficienta cardiaca, blocuri, bradicardii, insuficienta hepatica avansata.

Diltiazem – asemanator Verapamilului.

Amlodipina (Norvasc)-inrudita chimic cu Nifedipina, are un efect lent �i prelungit, fiind mai bine suportata (nu provoaca tahicardie reflexa).

Prenilamina (agozol, segontin)- este bine suportata, dar putin eficace.

Alte antianginoase

Amiodarona(Cordarone) - deprima inima, scade rezistenta periferica mic�oreaza consumul de oxigen al miocardului. Mecanismul de actiune intim nu este precizat – s-a descris un proces de franare adrenergica, cu blocare nespecifica a efectelor alfa �i beta.

Tinde sa se acumuleze in organism, de aceea trat. trebuie facut cu pauze. Administrarea indelungata continua poate provoca fenomene nedorite severe: depunere de pigmenti in cornee,hipotiroidism.

Este exploatat limitat datorita reactiilor adverse. Este folosit in variante care nu raspund la antianginoase sau angine pectotale asociate cu aritmii severe. Realizează modificari ale functiei tiroidene, aritmii severe etc.

Dipiridamol(persantin)- este putin eficace; dilata coronarele, indeosebi vasele mici, subendocardice; este posibil fenomenul de “furt “.In terapeutica este întrebuințat ca antiagregant plachetar.